Tên gốc

Estradiol là tên gốc của estradiol trong tiếng Anh Mỹ và INN, USAN, USP, BAN, DCF và JAN.[123][124][154][155][156] Estradiolo là tên của estradiol trong tiếng Ý và DCIT [154] và estradiolum là tên của nó trong tiếng Latin, trong khi tên của nó vẫn không thay đổi là estradiol trong tiếng Tây Ban Nha, Bồ Đào Nha, Pháp và Đức.[124][154] Oestradiol là BAN cũ của estradiol và tên của nó trong tiếng Anh Anh,[155] nhưng cách đánh vần cuối cùng đã được đổi thành estradiol.[154] Khi estradiol được cung cấp ở dạng hemihydrate, thì INN của nó là estradiol hemihydrate.[124]

Tên thương hiệu

Estradiol được bán trên thị trường dưới một số lượng lớn các thương hiệu trên toàn thế giới.[124][154] Ví dụ về các tên thương hiệu lớn mà estradiol đã được bán trên thị trường bao gồm Climara, Climen, Dermestril, Divigel, Estrace, Natifa, Estraderm, Estraderm TTS, Estradot, Estreva, Estrimax, Eopes, Estrofem, Estrofem, Estrofem Imvexxy, Menorest, Oesclim, OestroGel, Sandrena, Systen và Vagifem.[124][154] Estradiol valerate được bán trên thị trường chủ yếu là Progynova và Progynon-Depot, trong khi nó được bán dưới tên Delestrogen ở Mỹ [124][130] Estradiol cypionate được sử dụng chủ yếu ở Mỹ và được bán dưới tên thương hiệu Depo-Estradiol.[124][130] Estradiol axetat có sẵn dưới dạng Femtrace, Femring và Menoring.[130]

Estradiol cũng có sẵn rộng rãi kết hợp với proestogen.[154] Nó có sẵn kết hợp với norethisterone axetat dưới tên thương hiệu chính là Activelle, Cliane, Estalis, Eviana, Evorel Conti, Evorel Sequi, Kliogest, Novofem, Sequidot và Trisequens; với drospirenone là Angeliq; với dydrogesterone là Femoston, Femoston Conti; và với nomeestrol axetat là Zoely.[154] Estradiol val Cả có sẵn với cyproterone axetat dưới dạng Climen; với dienogest là Climodien và Qlaira; với norgestrel là Cyclo-Progynova và Progyluton; với levonorgestrel là Klimonorm; với medroxyprogesterone axetat là Divina và Indivina; và với norethisterone enantate là Mesigyna và Mesyest.[154] Estradiol cypionate có sẵn với medroxyprogesterone acetate dưới dạng Cyclo-Provera, Cyclofem, Women'sena, Lunelle và Novafem;[14] estradiol enantate với algstone acetophenide là Deladroxate và Topasel;[154][157][158] và estradiol benzoate được bán trên thị trường với progesterone là Mestrolar và Nomestrol.[154]

Estradiol valerate cũng có sẵn rộng rãi kết hợp với prasterone enantate (DHEA enantate) dưới tên thương hiệu Gynodian Depot.[154]

Khả dụng

Estradiol và/hoặc este của nó có sẵn rộng rãi ở các nước trên thế giới với nhiều công thức khác nhau.[124][130][154][159][160]

Hoa Kỳ

Tính đến tháng 11 năm 2016[cập nhật], estradiol có sẵn ở Hoa Kỳ dưới các hình thức sau:[130]

• Viên uống (Femtrace (dưới dạng estradiol axetat), Gynodiol, Innofem, thuốc generic)
• Miếng dán xuyên da (Alora, Climara, Esclim, Estraderm, FemPatch, Menostar, Minivelle, Vivelle, Vivelle-Dot, generic)
• Gel bôi ngoài da (Divigel, Elestrin, EstroGel, Sandrena), nhũ tương (Estrasorb) và thuốc xịt (Evamist)
• Viên nén âm đạo (Vagifem, thuốc generic), kem (Estrace), chèn (Imvexxy) và nhẫn (Eopes, Femring (dưới dạng estradiol acetate))
• Dung dịch dầu để tiêm bắp (Delestrogen (dưới dạng estradiol valerate), Depo-Estradiol (dưới dạng estradiol cypionate))

Estradiol valat (Progynova) và các este khác của estradiol được sử dụng bằng cách tiêm như estradiol benzoate, estradiol enantate và estradiol undecylate đều không được bán ở Mỹ [130] Polyestradiol phosphate (Estradurin) còn tồn tại [130]

Estradiol cũng có sẵn ở Hoa Kỳ kết hợp với proestogen để điều trị các triệu chứng mãn kinh và như một biện pháp tránh thai nội tiết kết hợp:[130]

• Viên nang chứa dầu uống với progesterone (Bijuva) [161][162]
• Viên uống với drospirenone (Angeliq) và norethisterone axetat (Activella, Amabelz) và như estradiol valerate với dienogest (Natazia)
• Miếng dán xuyên da với levonorgestrel (Climara Pro) và norethisterone acetate (Combipatch)

Estradiol và estradiol ester cũng có sẵn trong các chế phẩm tùy chỉnh từ các hiệu thuốc pha chế ở Mỹ [163] Điều này bao gồm cấy ghép viên dưới da, không có sẵn ở Hoa Kỳ dưới dạng thuốc dược phẩm được FDA chấp thuận.[164] Ngoài ra, các loại kem bôi có chứa estradiol thường quy định như mỹ phẩm chứ không phải là ma túy ở Mỹ và do đó cũng được bán over-the-counter và có thể được mua mà không có một toa trên Internet.[165]

Các nước khác

Cấy ghép viên thuốc dưới da estradiol trước đây có sẵn ở Anh và Úc dưới tên thương hiệu Estradiol Implant hoặc Oestradiol Implant (Organon; 25, 50 hoặc 100   mg), nhưng đã bị ngưng.[124][166][167][168][169] Tuy nhiên, cấy ghép dưới da estradiol với thương hiệu Meno-Implant (Organon; 20   mg) tiếp tục có sẵn ở Hà Lan.[124][154][170][171] Trước đây, ví dụ vào những năm 1970 và 1980, các sản phẩm cấy ghép estradiol dưới da khác như Progynon Pellets (Schering; 25   mg) và viên Estropel (25   mg; Bartor Pharmacol) đã được bán trên thị trường.[172][173][174] Người ta đã nói rằng cấy ghép estradiol dược phẩm hầu như chỉ được sử dụng ở Anh.[175] Cấy ghép estradiol dưới da cũng có sẵn như là sản phẩm hỗn hợp tùy chỉnh ở một số quốc gia.[164][176][177]

Sử dụng

Bên cạnh ethinylestradiol được sử dụng trong thuốc tránh thai, estradiol là estrogen được sử dụng nhiều nhất ở Mỹ vào năm 2016, với 13,4 triệu tổng số đơn thuốc.[33] Estrogen được sử dụng nhiều nhất tiếp theo ở Mỹ năm 2016 là estrogen liên hợp, với 4.2 triệu tổng số đơn thuốc.[33]